A cetamina tem um elevado volume de distribuição e uma rápida clearance, o que a torna ideal para infusão contínua. [7]
A cetamina pode ser administrada pelas vias intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral e rectal sem sinais de irritação. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1 minuto após administração IV, 5 a 15 minutos após injecção IM e 30 minutos após administração oral.
A cetamina tem uma biodisponibilidade elevada após administrações IV ou IM. Quando administrada via oral ou rectal são necessárias doses superiores já que sofre efeito de primeira passagem e a sua absorção é menor. Sendo um fármaco muito lipossolúvel, a cetamina é distribuída para os tecidos altamente irrigados, incluindo o cérebro, fígado e rins, onde atinge concentrações quatro a cinco vezes superiores à do plasma. Subsequentemente, a cetamina é redistribuída para os tecidos menos irrigados. A biotransformação ocorre no fígado e estão descritos múltiplos metabolitos. [14] A via mais importante envolve N-desmetilação (Fig. 7) pelo citocromo P450 (principalmente CYP3A4 [15]) a norcetamina, um metabolito activo com uma potência anestésica um-terço da cetamina, que pode ser responsável pelos efeitos anestésicos de longa duração [16]. A norcetamina é depois hidroxilada (hidroxinorcetamina) e contugada com ácido glucorónico a compostos hidrossolúveis que são excretados na urina (90%) e bilís. O anel ciclohexanona também sofre metabolismo oxidativo.
A cetamina pode ser administrada pelas vias intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral e rectal sem sinais de irritação. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1 minuto após administração IV, 5 a 15 minutos após injecção IM e 30 minutos após administração oral.
A cetamina tem uma biodisponibilidade elevada após administrações IV ou IM. Quando administrada via oral ou rectal são necessárias doses superiores já que sofre efeito de primeira passagem e a sua absorção é menor. Sendo um fármaco muito lipossolúvel, a cetamina é distribuída para os tecidos altamente irrigados, incluindo o cérebro, fígado e rins, onde atinge concentrações quatro a cinco vezes superiores à do plasma. Subsequentemente, a cetamina é redistribuída para os tecidos menos irrigados. A biotransformação ocorre no fígado e estão descritos múltiplos metabolitos. [14] A via mais importante envolve N-desmetilação (Fig. 7) pelo citocromo P450 (principalmente CYP3A4 [15]) a norcetamina, um metabolito activo com uma potência anestésica um-terço da cetamina, que pode ser responsável pelos efeitos anestésicos de longa duração [16]. A norcetamina é depois hidroxilada (hidroxinorcetamina) e contugada com ácido glucorónico a compostos hidrossolúveis que são excretados na urina (90%) e bilís. O anel ciclohexanona também sofre metabolismo oxidativo.
O tempo de semi-vida da distribuição é aproximadamente 7 a 11 minutos e o da eliminação 2 a 3 horas. [7]
A farmacocinética é semelhante nas crianças, excepto a absorção ser mais rápida após administração IM e doses mais elevadas de norcetamina estão presentes.
O diazepam parece inibir o metabolismo hepático da cetamina.
A farmacocinética é semelhante nas crianças, excepto a absorção ser mais rápida após administração IM e doses mais elevadas de norcetamina estão presentes.
O diazepam parece inibir o metabolismo hepático da cetamina.